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许多因素，包括年龄（请参见衰老与药物）、体重、基因组成、合并疾病情况均可影响药物疗效（请参见药物反应概述）。 目前使用的许多药物都是通过对某种物质可能产生的效果进行初步观察，然后在动物和人体中进行实验而开发出来的。 不过，现在许多药物都是在实验室环境中专门设计的。 当明确疾病引起的异常生化和细胞学改变后，人们就会设计一些化合物用于预防和纠正这些异常改变。 当新的化合物展现出前景时，通常会对它的结构进行多次修改，以优化其有效性和安全性。 第四阶段（上市后监测、药物警戒）在美国进行，在药品获得美国食品药品管理局 (FDA) 批准后进行，并可包括正式研究以及持续报告 不良反应。 IV期试验可发现少见或缓慢发展的不良反应，这些反应在纳入严格符合入选标准受试者的小型短期研究中不太可能被识别。 常常会研究特殊的亚人群（如孕妇、儿童、老年人）。 一些在 3 期临床试验后获得 FDA 批准的药物，由于在第 4 期临床试验中出现了新发现的严重不良反应，随后被撤出市场。
Β-内酰胺类抗菌素的特点是对易感病原体的活性高, 毒性相对较低; 因此,β-内酰胺类抗菌素可以通过增加每日剂量提高，延长或持续滴注提高临床疗效, 同时不明显增加严重副作用的风险。 因此, 尽管组织渗透率较低, 但通过提高剂量，组织浓度仍可达到足够的水平, 当感染是由易感病原体引起的时, 许多β-内酰胺类抗菌素仍然是肺炎和中枢神经系统感染的主要治疗药物。 这种策略的第一个成功案例是针对CD33的靶向药物gemtuzumab ozogamicin。 该ADC药物最初获得了加速批准，最初采用的是每2周9 mg/m2的剂量，用于治疗复发的CD33阳性急性髓细胞白血病患者。 然而，后续的研究中报告了高发的肝毒性和静脉闭塞性疾病，使得该药于2010年退出市场。 随后，分级剂量给药方案被采用，在每个诱导周期的第1、4和7天给药，静脉注射3 mg/m²，以降低Cmax和不良反应的风险，该药在2017年重新获批。 例如，在使用ADC药物enfortumab vedotin治疗膀胱癌时，就采用了剂量上限策略。 在一项临床试验中，发现在患者基线体重≥100 kg的情况下，使用enfortumab vedotin的治疗方案与三起与治疗相关的致命不良事件有关。
胃酸分泌抑制剂，包括 H2 受体拮抗剂（西咪替丁、雷利替丁等）、质子泵抑制剂（奥美拉唑、泮托拉唑等）全天量睡前顿服的疗法，这种服法与分次服效果相同或更好，既方便了患者，又减少了不良反应。 例如，用地塞米松、泼尼松等控制某些慢性病时，采用隔日给药法：即把 48 h 的用量在上午 8：00 时早饭后一次服用，其疗效较每日用药效果好，不良反应小。 类似的随机剂量确认研究可能对其他ADCs和适应症也是可行的，特别是对于那些在试验或临床实践中观察到致命的不良事件和≥3级毒性的ADCs和适应症来说。 雄烯二酮会损害服用者的心脏和血管，从而增加心脏在得不到足够血液时可能发生严重问题的风险，即心脏病发作。 另外，还会增加一种使大脑无法获得足够氧气的状况的风险，即卒中。 许多运动员会服用过高剂量的合成代谢类固醇，比医务人员因医疗原因而使用的剂量高得多。 假设患者诊断为稳定型心绞痛，1个月前发病，病史和各种检查无其他异常，确定的治疗目标是尽快终止发作。 总体而言，表现增强药物的长期作用尚未得到充分研究。 它还可以提高红细胞中蛋白质（血红蛋白）的水平，而血红蛋白负责将氧气输送到身体器官。
运动员通过服用人生长激素（也称为促生长素）来增加肌肉和提高运动表现。 但研究尚未明确证明人生长激素能增强力量或者帮助延长运动时间。 这类药物可能会降低剧烈运动中对肌肉造成的损害，帮助运动员从锻炼中更快恢复。 有些人还可能喜欢他们服用这类药物时的肌肉状况。 合成代谢类固醇是运动员为增强力量和增加肌肉而服用的药物。 个体患者治疗窗确定的方式，主要是通过（标准剂量）试用、仔细监测和逻辑判断。 对于半衰期大于1天的药物，每天给药1次很方便，也可提高患者对医嘱的依从性。 如需要立即达到治疗浓度，可给予一个初始的负荷量。
目前的方案基于在稳态下（在治疗开始后 小时之间）采集的谷浓度进行剂量调整。 剂量依赖性β-内酰胺类抗菌素神经毒性可能会限制剂量增加。 然而，剂量依赖性毒性的阈值浓度通常很高，超常规经验给药方案很难达到此阈值浓度，同时可以用 TDM 进行精制调节。 以美罗培南为例（Table 1），安全范围较大，在不超过神经毒性和肾毒性的最低谷浓度（Cmin 分别为＞64 mg/l 和＞44 mg/l）的范围内，适当增加剂量，可能会为提高临床疗效、增加细菌清除率奠定较好的基础。 2017 年的一项采取 TDM 监测高剂量连续输注美罗培南的回顾性研究（30 例患者）显示：通过 TDM，美罗培南最大使用剂量为 13.2 g/日，且未发现显著增加额外毒性事件。 由于心绞痛可随时在任何地点发生，而治疗上的延误又可能产生严重后果，因此选择一种携带方便、患者能容易地自行使用的药物是极为重要的。 比较三组药物后，很显然，硝酸酯类是一个比较恰当的选择。
因为有可接受的疗效、同样的安全性、费用低廉、不必支付注射费等额外费用等优点，特别是患者容易携带和使用，而且服用后即刻起效。 在硝酸酯类这一组药物中除去用于预防发作的品种，还有硝酸甘油、硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯等数个药物，同样可根据上述标准在本类药物中进一步选择。 在这几个药物之间，疗效、安全性、方便性没有太大区别，最终选择取决于治疗成本和不同品种在当地的供应情况。 例如本例可选择硝酸甘油舌下含片每次0.3mg，急性发作时含服。
剂量估算需要仔细考虑所有现有的资料，没有一种通用的方法适合于所有产品。 基于这些数据，T-DXd以5.4 mg/kg的剂量获批用于治疗HER2阳性成人乳腺癌患者和HER2突变转移性NSCLC。 类似地，在ADC中，治疗持续时间上限也被证明是一种有效的剂量优化策略。 例如，在使用Polatuzumab vedotin治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤的患者中，治疗持续时间上限已被证明是一种有效的剂量优化策略。 根据参数时间-事件分析的数据，使用Polatuzumab vedotin进行8个疗程而非6个疗程的治疗，会使的发生≥2级周围神经病变的风险增加≥50%。 因此，Polatuzumab vedotin在每3周1.